中国行业发展报告

　　11月12日，米内网讯，近日，恒瑞医药以仿制4类报产的他氟前列素滴眼液进入行政审批阶段，有望拿下国内首仿。他氟前列素为前列腺素类似物，米内网数据显示，2021H1中国公立医疗机构终端他氟前列素销售额超过3000万元，同比增长299.38%。他氟前列素为前列腺素类似物，是日本参天制药研发的一种选择性FP前列腺素受体激动剂，可通过增加葡萄膜巩膜途径房水流出量来降低眼内压，用于降低开角型青光眼和高眼压症患者升高的眼压。作为一款“网红”产品，他氟前列素滴眼液最早于2008年10月在日本获批上市，2015年7月在中国获批上市，2019年进入国家医保谈判目录，已成为临床上广泛应用的抗青光眼药物。国内同类竞品有贝美前列素滴眼液、曲伏前列素滴眼液和拉坦前列素滴眼液。2020年1月，恒瑞医药在国内首家提交他氟前列素滴眼液上市申请，打响首仿争夺战。2020年6月，恒瑞医药的他氟前列素滴眼液上市申请获纳入优先审评，纳入理由为“临床急需、市场短缺的药品注册申请”。
　　【点评】目前国内未有其他企业提交他氟前列素滴眼液上市申请，恒瑞医药该产品注册办理状态已变更为“在审批”，若顺利获批将视同过评，成为国内首仿。

　　11月12日，米内网讯，11月10日，NMPA官网显示，苏州天马医药的醋酸奥曲肽注射液通过仿制药一致性评价，为该品种第3家过评企业。米内网数据显示，2020年中国公立医疗机构终端奥曲肽销售额超过27亿元。醋酸奥曲肽是人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物，较天然生长抑素半衰期明显延长且有相同的药理作用，常用于肝硬化所致食道-胃静脉曲张出血的紧急治疗，预防胰腺术后并发症，缓解与胃肠胰内分泌肿瘤有关的症状和体徵等。米内网数据显示，2020年中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心以及乡镇卫生院（简称中国公立医疗机构）终端奥曲肽销售额超过27亿元；2021H1其销售额超过12亿元，原研厂家诺华占据61.72%的市场份额。
　　【点评】目前，仍有多家企业的醋酸奥曲肽注射液一致性评价补充申请在审，包括上药第一生化药业、星昊药业、成都圣诺生物、海南中和药业、武汉人福药业等。此外，汇宇制药、福安药业、哈尔滨三联药业、翰宇药业等4家企业也提交了醋酸奥曲肽注射液的仿制4类上市申请。值得关注的是，醋酸奥曲肽注射液已满足集采条件，后续有望纳入国家集采。

　　11月5日，米内网讯，11月5日，NMPA官网显示，汇宇制药以仿制4类报产的盐酸帕洛诺司琼注射液获批上市，视同通过一致性评价。盐酸帕洛诺司琼为第二代5-HT3受体拮抗剂，2020年中国公立医疗机构终端帕洛诺司琼注射剂销售额超过15亿元。盐酸帕洛诺司琼为第二代5-HT3受体拮抗剂，对5-HT3受体有高选择性拮抗作用，可减少恶心、呕吐的发生率，是目前唯一获准用于预防迟发性恶性呕吐的5-HT3受体拮抗剂。相比其他5-HT3拮抗剂，盐酸帕洛诺司琼具有半衰期长、与受体亲合力强的优势，是临床上预防化疗导致的恶心和呕吐的常用药物。米内网数据显示，2020年中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心以及乡镇卫生院（简称中国公立医疗机构）终端帕洛诺司琼注射剂销售额超过15亿元，2021H1其销售额超过8亿元，同比增长23.42%。
　　【点评】今年以来，汇宇制药在国内已有4款注射剂获批上市，包括奥沙利铂注射液、注射用盐酸苯达莫司汀、盐酸伊立替康注射液及盐酸帕洛诺司琼注射液。截至目前，汇宇制药已有8款注射剂获批生产并视同过评，其中注射用培美曲塞二钠、多西他赛注射液、注射用阿扎胞苷等3个品种为首家过评。

　　11月5日，新浪医药新闻讯，11月5日，双鹭药业发布公告称，于近日收国家药监局签发的关于长效重组人胰高血糖素样肽-1注射液的《药物临床试验批准通知书》（通知书编号：2021LP01795、2021LP01796），同意开展2型糖尿病适应症的临床试验。长效重组人胰高血糖素样肽-1注射液是一种胰高血糖素样肽（GLP-1）受体激动剂，可有效治疗2型糖尿病。其通过激动GLP-1受体，不仅可以促进胰岛素分泌，还可减少升糖激素（胰高血糖素）的分泌，以达到降血糖的目的；还可以通过降低食欲减少葡萄糖来源，通过延缓胃排空降低餐后血糖升高幅度。此药品仅需每周皮下注射一次，可实现长期平稳控制血糖，并可同时降低空腹血糖与餐后血糖，显著降低糖化血红蛋白。它具有多种其他降糖药物不具有的治疗优势，包括减轻体重、低血糖发生风险小等。同时，此类药物还具有潜在的心血管获益作用，包括降低血压、血脂和体重以及改善脂肪肝和多囊卵巢综合征症状等。
　　【点评】2019年2月，礼来GLP-1受体激动剂周制剂度拉糖肽（度易达）获批进入国内市场。目前国内已有企业类似药品申报或获批临床试验，但未有同类产品上市。

　　11月5日，Insight数据库讯，11月4日，恒瑞医药宣布其1类新药SHR8008胶囊治疗急性外阴阴道假丝酵母菌病的有效性与安全性的随机、双盲双模拟、氟康唑平行对照、多中心III期临床研究（SHR8008-302）主要研究终点结果达到方案预设的优效标准。研究结果表明，SHR8008治疗急性外阴阴道假丝酵母菌病痊愈率显著优于氟康唑。恒瑞将于近期向国家药品监督管理局药品审评中心递交新药上市的沟通交流申请。本次达到终点的SHR8008-302研究是一项评价SHR8008胶囊治疗急性外阴阴道假丝酵母菌病的有效性与安全性的随机、双盲双模拟、氟康唑平行对照、多中心III期临床研究。由北京清华长庚医院廖秦平教授担任主要研究者，全国25家中心共同参与，共入组322例急性外阴阴道假丝酵母菌病受试者。主要研究终点是第28天访视时急性外阴阴道假丝酵母菌病发作痊愈（定义为急性外阴阴道假丝酵母菌病症状体征消失同时真菌培养假丝酵母菌阴性）的受试者比例。
　　【点评】SHR8008是一种新型口服唑类抗真菌药物，可高度特异性抑制真菌CYP51酶，在美国已经完成针对急性外阴阴道假丝酵母菌病的临床II期研究和1项针对复发性外阴阴道念珠菌病的临床III期研究。

　　10月29日，Insight数据库讯，10月28日，NMPA最新批件显示，山东鲁抗医药和北京福元医药的达格列净同时获批上市。此前，达格列净在国内仅原研获批，本次这一产品终于迎来了首仿。达格列净是一款SGLT2抑制剂降糖药，由阿斯利康开发。SGLT-2抑制剂可使肾小管中的葡萄糖不能顺利重吸收进入血液，而随尿液排出，从而降低血糖浓度。由于这种降血糖的策略不依赖于胰岛素，SGLT-2作为一个新型的糖尿病治疗靶点，低血糖风险小，可降低体重和血压，还具有心血管获益作用，为开发新一代抗糖尿病药物提供了新的突破点。2014年，达格列净首次获FDA批准上市，目前已经获批3项适应症，用于2型糖尿病、心力衰竭、射血分数降低心力衰竭。2017年3月达格列净首次获批进口，在中国上市。目前该药已经通过医保谈判进入医保乙类目录，医保支付价格为2.56元(5mg/片)、4.36元(10mg/片)。达格列净是阿斯利康的重磅品种之一。Insight数据库显示，2020年其全球销售额已经达到19.59亿美元，同比增长27%。
　　【点评】从国内仿制药竞争情况来看，达格列净目前有24家仿制药企业布局。除今日获批的鲁抗医药和福元医药之外，国内还有豪森、成都倍特、双鹭药业等企业申报上市；南京天晴等5家企业也已经在BE试验阶段。

　　10月29日，新浪医药新闻讯，10月29日，联环药业发布公告称，于近日收到国家药监局核准签发的关于依巴斯汀片《药品补充申请批准通知书》，公司依巴斯汀片通过仿制药一致性评价。依巴斯汀是一种长效、高选择的组胺H1受体阻断剂。适应症为：适用于伴有或不伴有过敏性结膜炎的过敏性鼻炎（季节性和常年性）。慢性特发性荨麻疹2的对症治疗。经查询药智网数据库，全国现有依巴斯汀批文4家，生产厂家4家。其中包括原研制剂1家，国内制剂3家。PDB药物综合数据库显示，2020年，中国公立医疗机构终端依巴斯汀片样本医药销售额为1.05亿元。2020年公司依巴斯汀片销售收入为1.45亿元。
　　【点评】目前国内已有3个厂家通过依巴斯汀片一致性评价审评，其中1家为原研制剂，视同通过一致性评价；1家按新仿制申报，视同通过一致性评价，1家按一致性评价申报补充申请，通过审批，本公司为第2家按一致性评价补充申请获批。

　　10月28日，美通社讯，10月26日，北海康成宣布，其用于治疗胶质母细胞瘤的CAN008注射液II期临床研究于中国大陆完成首例患者给药。本研究是一多中心、随机、双盲、安慰剂对照的II期临床试验，在标准治疗（放疗加替莫唑胺（TMZ））的基础上，对比CAN008与安慰剂的疗效。除了有效性之外，该试验也会探索临床相关生物标志物。CAN008被主要国际市场的药品监管机构认定在治疗胶质母细胞瘤领域具有潜在的前景。此前，CAN008获得FDA和EMA治疗胶质母细胞瘤的孤儿药资格认证。此外，欧洲药品管理局已将CAN008纳入PRIME（优先药物）计划，该项计划针对解决患者未满足的医疗需求的药物可以提供早期有力的支持。
　　【点评】北海康成已完成了CAN008 I期临床试验。结果表明CAN008具有良好的安全性和耐受性，可以有效的提高GBM患者的生存质量，并大幅度改善患者生活质量和延长患者生存期。

　　10月21日，医药观澜讯，10月21日，中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）公示，先声药业自研乳腺癌创新药SCR-6852胶囊（SIM0270）的临床试验申请（IND）已获得受理。SIM0270为新一代口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），拟用于治疗ER+/HER2-型局部晚期或转移性乳腺癌。值得一提的是，不久前（10月8日）该公司另一款自研TNFR2靶向新药的IND刚获得CDE受理。SIM0270是先声药业自主研发的新一代口服SERD。它的研发从脑转移未满足的治疗需求出发，在保持现有口服SERD分子各项特性和疗效的情况下，对分子结构进行了差异化创新，使其具有高效的血脑屏障通透性。据悉，在临床前研究中，SIM0270不仅在药效表现上显著优于第一代SERD药物，而且相比于其他在研二代SERD化合物，能更高效地穿透血脑屏障，有望为乳腺癌脑转移患者提供新的疗法。
　　【点评】乳腺癌是全球高发癌症，患者基数大，疾病负担重，脑转移患者更是缺乏有效的药物治疗手段。先声药业将快速推进SM0270相关临床试验，早日为乳腺癌患者开发出具有更大临床价值的疗法。

　　10月21日，药明康德讯，10月21日，再鼎医药披露了其首个内部研发项目ZL-1102用于银屑病的1b期研究数据，该研究达成了概念验证。ZL-1102是一款处于研究阶段的新型全人源VH抗体片段，靶向作用于IL-17A细胞因子，其剂型用于局部治疗。这是再鼎医药首个自主研发的，拥有全球知识产权的在研新药，此次公布的也是其首次用于人体的临床1b期概念验证性研究。再鼎医药在其新闻稿中指出，ZL-1102是首个靶向IL-17A针对轻中度慢性斑块状银屑病患者的局部治疗药物。此次披露的是一项随机、双盲、安慰剂对照1b临床概念验证性研究的阳性关键结果，该研究旨在评估ZL-1102局部用于轻中度慢性斑块状银屑病（CPP）成人患者的安全性、药代动力学特性和疗效。结果显示，在51名可评估患者的疗效数据中，在治疗4周时，ZL-1102组靶皮损的局部银屑病面积和严重程度指数（PASI）*评分显示出高于安慰剂组约45%的相对改善。随着时间推移，与安慰剂相比，治疗组可观察到疗效呈现增强的趋势，并且在治疗结束后可维持临床获益直到研究的第6周。
　　【点评】该研究的关键结果令人振奋，观察到ZL-1102局部疗法对于轻中度慢性斑块状银屑病患者可快速起效，并有望持久响应。该研究首次证实一种IL-17靶向蛋白可穿透银屑病皮肤并随之产生临床应答。

　　10月21日，药明康德讯，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示信息显示，百利药业申报的注射用BL-B01D1获得一项临床默示许可，拟开发用于治疗局部晚期或转移性上皮肿瘤。根据百利药业官网资料，BL-B01D1是一款双特异性抗体偶联药物（ADC），可以同时靶向EGFR和HER3。抗体偶联药物由于能够对癌细胞进行精准打击，被称为“魔法子弹”。过去十年间，ADC疗法不断取得新的突破。公开资料显示，全球范围内现已有超过10款ADC获批上市。虽然新一代ADC在治疗难治性癌症方面表现出令人惊艳的活性，但仍然有很多障碍限制了它们的广泛应用。目前，研究人员正在探索优化ADC的设计策略，以期最大化ADC的抗癌潜力，开发双特异性ADC就是其中的一种。
　　【点评】百利药业本次获批临床的BL-B01D1是一款靶向EGFR和HER3的双特异性ADC。EGFR是一组具有酪氨酸激酶活性的表皮生长因子家族的细胞表面受体，其活化异常可激活与肿瘤增殖、分化相关的基因，继而诱发肿瘤的形成和发展。HER3是EGFR家族中非常重要的受体，在肿瘤发生发展、及耐药中具有重要功能。同时靶向EGFR和HER3有望进一步提高ADC的抗肿瘤效果。

　　10月14日，米内网讯，10月13日，越洋医药以新药2.2类提交的维格列汀缓释片临床申请获得CDE承办受理，成为该公司本月申报临床的第3款缓控释片。米内网数据显示，2021年至今，越洋医药有13款产品提交上市/临床申请，其中12款为2.2类新药。10月11-13日，越洋医药3款缓控释片接连提交临床申请，分别为维格列汀缓释片、非洛地平控释片及复方对乙酰氨基酚缓释片。维格列汀是一款DPP-4抑制剂，2020年在中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心以及乡镇卫生院（简称中国公立医疗机构）终端的销售额为2亿元，目前仅普通片剂在售；非洛地平属于钙通道阻滞剂，2020年在中国公立医疗机构终端销售额超过20亿元，目前国内在售剂型包括片剂、缓释片等，暂无控释片获批。米内网数据显示，2021年至今，越洋医药有13款产品提交上市/临床申请，其中12款为2.2类新药。
　　【点评】12款申报临床的2.2类新药，国内市场均处于空白状态，除了非洛地平控释片，其余11款新药由越洋医药独家申报，其中阿哌沙班多释片、雷美替胺双释片、吡非尼酮双释片已获批临床。

　　10月14日，米内网讯，10月13日，国家药监局官网显示，成都百裕制药的6类仿制药注射用替加环素获批生产。米内网数据显示，该产品在2020年中国公立医疗机构终端销售额超过20亿元，豪森药业市场份额超过30%。替加环素是一种新型的广谱静脉注射用甘氨酰四环素类抗生素，对有抗药性的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有活性，用于治疗特定细菌敏感菌株引起的复杂腹内感染、复杂皮肤及软组织感染、社区获得性肺炎等。目前有8家国内企业、1家进口企业拥有注射用替加环素生产批文，米内网数据显示，该产品在2020年中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心以及乡镇卫生院（简称中国公立医疗机构）终端销售额超过20亿元。从2021年H1中国公立医疗机构终端注射用替加环素厂家竞争格局看，豪森药业市场份额接近40%，近年来呈逐年上涨态势；辉瑞紧跟在后，市场份额逐年下滑。
　　【点评】在一致性评价方面，目前有8家企业提交注射用替加环素补充申请，豪森、福安药业湖北人民制药、海正药业、正大天晴药业4家企业已顺利过评，其中豪森为首家；南京健友以新注册分类提交该产品上市申请，目前还在审评审批中。

　　10月14日，新浪医药新闻讯，10月14日，复旦张江发布公告称，公司于近日收到国家药监局核准签发的《受理通知书》，盐酸氨酮戊酸外用散用于治疗面部和头皮处轻度至中度的光化性角化病的药物Ⅱ期临床试验申请获得受理。AK又称光线性角化病，日光性角化病、老年性角化病，是一种因不典型表皮角质形成细胞增生而引起的一种癌前皮肤病变。其多发于面部、头皮或手背等曝光部位，好发于中老年人。我国现有治疗方案包括冷冻、刮除、外用药物涂抹等。采用光动力疗法治疗AK在国外已有获批先例，美国食品药品监督管理局分别于1999年12月和2016年5月批准两款含盐酸氨酮戊酸成分的药品（商品名：LEVULAN KERASTICK和AMELUZ）上市。前述药品与特定光动力治疗仪联用，是国外治疗位于头颈部的多个病灶AK的首选疗法之一。经研究发现，复旦张江光动力平台之药品盐酸氨酮戊酸外用散亦可拓展应用于AK的临床治疗。
　　【点评】复旦张江此次向国家药监局注册申请事项为境内已上市化学药品盐酸氨酮戊酸外用散（商品名：艾拉）增加新适应症的药物Ⅱ期临床试验申请。

　　9月30日，米内网讯，抗肿瘤药羟基脲片首家过评后，齐鲁制药肿瘤创新药管线也迎来喜讯。9月28日，CDE官网显示，齐鲁制药的1类生物药注射用QLF32004、QLP31907注射液获得临床试验默示许可，拟用于治疗晚期恶性实体瘤、B细胞恶性肿瘤。今年以来，齐鲁制药已有8款1类新药获批临床。1类生物药注射用QLF32004拟用于治疗晚期恶性实体瘤，QLP31907注射液拟用于治疗B细胞恶性肿瘤。抗肿瘤药物是当前国内外药企研发的热门领域，其市场规模也持续上涨。米内网数据显示，2020年中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心以及乡镇卫生院（简称中国公立医疗机构）终端抗肿瘤药销售额突破1000亿元，同比增长9.63%。
　　【点评】今年以来，齐鲁制药已有8款1类新药获批临床，包括注射用QLF32004、QLP31907注射液、注射用QLF31907、QL1706注射液、注射用QLS31905、QL1779注射液、VB4-845注射液及注射用QLS31901。值得一提的是，8款1类新药均聚焦于肿瘤治疗领域。

　　9月30日，Insight数据库讯，9月29日，先声药业引进自KaziaTherapeutics公司的PI3K/mTOR通路抑制剂Paxalisib首次在国内申报临床。Paxalisib最早由罗氏基因泰克（Genetech）研发，研发代号为GDC-0084。2016年11月，罗氏以500万美元预付款+后续潜在里程碑款项将这款产品转让给Novagen公司（Kazia前身），当时该药已完成I期临床，即将进入II期。2021年3月29日，先声药业向Kazia引进Paxalisib，Kazia在这项交易中获得首付款1100万美元，包括700万美元现金和400万美元股权投资，较当时股票交易价溢价20%；针对多形性胶质母细胞瘤（GBM），Kazia还可能获得高达2.81亿美元的潜在里程碑付款，以及其他适应症的进一步里程碑付款。先声药业向Kazia支付其商业销售额百分之十几的特许权使用费。Paxalisib是一款具有高效血脑屏障穿透性的PI3K/Akt/mTOR通路抑制剂，目前正在开展全球II/III期的GBMAGILE胶质母细胞瘤平台临床试验，今年1月这项临床试验已完成首例入组，将作为主要区域的注册基础。
　　【点评】据Insight数据库，目前国内PI3K抑制剂已有26款在研，不过尚无企业开发胶质母细胞瘤适应症。在创新药开发上，先声药业正在走一条差异化发展之路。此前自G1Therapeutics引进的CDK4/6抑制剂同样属于首创骨髓保护剂，可保护患者骨髓免受化疗的损害，并改善患者的预后。而从目前临床数据来看，已上市的其他CDK4/6抑制剂不具备此种骨髓保护作用。

　　9月30日，医药魔方讯，9月29日，华东医药宣布全资子公司杭州中美华东制药有限公司与韩国Daewon Pharmaceutical 就TTP273在韩国的开发、生产及商业化达成战略合作。TTP273是一款口服小分子非肽GLP-1受体激动剂，用于治疗2型糖尿病。华东医药2017年从美国vTv Therapeutics公司授权包括中国和韩国在内的16个亚太国家和地区的独家开发、生产和商业化权益。TTP273有望达到与目前已上市GLP-1注射药物相当的治疗效果，同时减少胃肠道不良反应，并提高患者的依从性。TTP273目前正在中国大陆和台湾地区进行多中心2期临床试验。根据协议，华东医药将会从Daewon 收到150万美元的首付款，以及最高可达3750万美元的开发、注册和销售里程碑付款，和约定比例的韩国净销售额提成。华东医药目前正在中国大陆和台湾地区进行TTP273的2期临床试验。临床2期试验成功完成后，双方计划共同启动3期国际多中心临床试验。
　　【点评】华东医药和Daewon将共同设立联合指导委员会，Daewon将主要负责TTP273在韩国的研发，生产及商业化。华东医药将会继续负责TTP273在中国以及亚太其他地区的研发，生产及商业化。

　　9月30日，医药魔方讯，9月30日，CDE官网显示，豪森药业1类新药培化西海马肽注射液上市申请获国家药监局受理。培化西海马肽是聚乙二醇修饰的促红细胞生成素（EPO）模拟肽衍生物，其中EPO作用于骨髓造血细胞，刺激有丝分裂和红细胞前体细胞的分化，促进红细胞系干细胞增生、分化，最终成熟为内分泌激素。由于EPO在血红细胞形成过程中是必需的，它能促使红细胞增生，提高机体的血红蛋白(Hb)总量，改善机体携氧能力，所以该激素在诊断和治疗红细胞生成不足或红细胞产生缺陷的血液疾病中有着广泛的应用。此外，也可用于外科手术前的自体输血及手术后贫血的恢复、骨髓异常增生综合征贫血、血红蛋白病的镰状红细胞贫血及B地中海贫血、早产儿贫血、慢性炎症或感染引起的贫血、脊髓损伤、肾性贫血、再生障碍性贫血等等。
　　【点评】豪森药业目前已有5款创新药在国内上市，分别为乙肝药富马酸艾米替诺福韦、抗肿瘤药阿美替尼、氟马替尼，糖尿病治疗药物聚乙二醇洛塞那肽以及抗菌药吗啉硝唑。

　　9月26日，米内网讯，9月24日，漱玉平民发布公告称，公司拟以不超过2.88亿元收购吉林景耀、竹山雷驰合计持有的齐河泰耀100%股权，从而间接持有春天医药80%股权，春天医药将持有春天大药房注入的198家直营门店资产和业务。漱玉平民表示，本次收购完成后，将有利于实现公司“深耕山东”的发展战略，提高公司在青岛地区的市场集中度，巩固市场地位，整合资源优势，为后期连锁药店的布局打下坚实的基础。据悉，交易对方对春天医药2022年-2024年的业绩作出承诺，不含税销售收入分别为3.90亿元、4.68亿元、5.62亿元，净利润分别为2564.44万元、3092.50万元、3733.74万元。
　　【点评】漱玉平民表示，本次收购完成后，将有利于实现公司“深耕山东”的发展战略，提高公司在青岛地区的市场集中度，巩固市场地位，整合资源优势，为后期连锁药店的布局打下坚实的基础。此外，公司将通过综合运营管理能力在商品规划、品牌运营、业务规范等方面对其进行全面整合，助力提升该收购资产的销售和盈利能力。

　　9月24日，Insight数据库讯，9月23日，CDE官网显示，齐鲁制药4类仿制药瑞戈非尼片申报上市（受理号：CYHS2101768）。瑞戈非尼是一种新型口服多激酶抑制剂，是拜耳公司继索拉菲尼以后开发的新一代口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂。瑞戈非尼除了能够抑制KIT和PDGFRA激酶靶点以外，还能作用于RET、BRAF、RAF1、VEGFR、FGFR、PDGFRP等靶点。瑞戈非尼能够阻断促进肿瘤生长的多种酶，通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境形成。2018年瑞戈非尼通过谈判进入医保乙类目录，医保支付标准为196元（40mg/片）；2020年到期进行续约谈判，以172.48元（40mg/片）小降12%续约成功，有效期至2022年12月31日，用于肝细胞癌二线治疗、转移性结直肠癌三线治疗、胃肠道间质瘤三线治疗。根据Insight数据库显示，瑞戈非尼自2012年上市以来（除了2016年以外）全球销售额逐年攀升，2020年销售额达到5.45亿美元。
　　【点评】目前，除了原研企业拜耳公司以外，还有21家药企布局瑞戈非尼。进展最快的3家企业为扬子江、南京天晴、齐鲁制药，已经先后申报上市；另外还有双鹭药业、科伦制药、豪森药业、上海创诺制药4家企业正在进行BE试验。